СКОВАННЫЕ ОДНОЙ ЦЕПЬЮ. Российские аптеки, 2022, №10 (357)

Фармакология пептидных препаратов, благодаря достижениям в структурной биологии и аналитических технологиях, в начале XXI века получила мощный толчок в развитии. И сегодня мы можем наблюдать появление новых средств этой группы в наших аптеках.

Скованные одной цепью

Фармакология пептидных препаратов, благодаря достижениям в структурной биологии и аналитических технологиях, в начале XXI века получила мощный толчок в развитии. И сегодня мы можем наблюдать появление новых средств этой группы в наших аптеках.

Терапевтические пептиды –уникальный класс препаратов, состоящих из упорядоченных аминокислотных сложные, могут быть быстро синтецепочек, обычно с молекулярной массой от 500 до зированы и легко модифицированы. 5000 Da. Если первые его представители (инсулин, окситоцин) были аналогами гормонов или простыми преимущество по сравнению с белками последовательностями аминокислот, то современные или антителами. формулы имеют сложную структуру.

противовирусный препарат энфувиртид, предназначенный для лечения ВИЧ-инфекции, Среди плюсов терапевтических представляет собой цепочку 36 аминокислот, пептидов – их небольшой размер имитирующих белки вируса иммунодефицита и высокая способность проникать через клеточные мембраны. Они также способны достигать самых разных мишеней: они Совсем недавно на используются в широком диапазоне терапевтиче- фармацевтический рынок ских областей, в том числе в кардиологии, урологии, вышел российский пептидный лечении боли, инфекционных, онкологических препарат дизайрикс, который заболеваний, сахарного диабета. стал единственным официВ клинической практике применяется более ально зарегистрированным 80 пептидных препаратов, 33 из них синтезированы в РФ* средством для лечения уже в XXI веке¹. Новые формулы разрабатывают сниженного сексуального как западные, так и отечественные ученые. влечения у женщин.

сахароснижающее ЛС лираглутид (ТН Виктоза®, обладают высокой аффинностью и Саксенда®) – синтезированный аналог челове- специфичностью, что обеспечивает опческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), тимальный лечебный эффект и низкую полученный путем присоединения производного способность вступать в лекарственные

пальмитиновой кислоты к остатку лизина и взаимодействия. Дополнительным действующий как агонист ГПП-1 преимуществом использования

метаболик тедуглутид (ТН Гэттестив®) – аналог пептидов в клинической практике ГПП-2, который получают с использованием считается их свойство не накапливатьштамма Escherichia coli, модифицированного ся в определенных органах, например с помощью технологии рекомбинантной ДНК. в почках или печени, что позволяет Препарат применяют для лечения синдрома минимизировать побочные эффекты². короткой кишки. При этом препараты этой группы

ПеПтиды, в бой! воздействие на сигнальные пути, ответственные за регуляцию сексуального и репродуктивного поведения Сексуальная дисфункция у представительниц слабого пола – довольно модуляция активности нейронов гипоталамуса, влияние распространенная проблема, о ко- на рецепторы, ответственные за быструю ингибируюторой, увы, не принято говорить щую трансмиссию в мозге вслух. В то же время она может регуляция нейромедиаторной системы иметь серьезные последствия. Так, головного мозга, восстановление баланса между снижение либидо может негативно торможением и возбуждением. отражаться и на здоровье.

Активность препарата Дизайрикс продемонстрирована качестве жизни обоих партнеров, в клинических исследованиях, показавших, что он превособщее самочувствие которых, по ходит по эффективности плацебо у женщин со снижением данным исследования, связано либидо⁴. Это единственный* лекарственный препарат для с частотой сексуальных отношений³. лечения сниженного сексуального влечения у

женщин⁴ Решить проблему помогает с доказанной эффективностью в увеличении числа Дизайрикс, предназначенный удовлетворительных половых актов и испытываемых для нормализации либидо у жен- оргазмов⁵, а также в уменьшении стресса и беспокойства, щины⁴. Он выпускается в форме связанного с сексом⁵. назального спрея, которая явля- Препарат имеет благоприятный профиль безопасности, ется оптимальной для доставки а нежелательные реакции при его применении кратковрепептидов: при распылении вся менны⁴, что связано в том числе с отсутствием системного доза попадает в верхнюю носовую эффекта. Дизайрикс выпускают во флаконе из стекла, раковину, где расположен обо- являющегося инертным материалом и сохраняющим нятельный эпителий и дендриты свойства пептидов, со специальной дозирующей насадкой, обонятельных нервов, по которым при нажатии на которую ЛС попадает на эпителий верхней препарат проникает в головной носовой раковины сфокусированным пятном, что обемозг и обеспечивает эффект за спечивает точность дозирования. Температурный режим счет нескольких механизмов⁴: хранения препарата – 2–8 ˚С.

Популярность и востребованность пептидных ЛС постоянно растет: если в 2013 году их продажи составили около 35 млрд долларов, то в 2019 году – более чем в два раза больше¹

*По данным ГРЛС на 15.09.2022.

Wang L. et al. Therapeutic peptides: current applications and future directions // Signal Transduction and Targeted Therapy, 2022. Т. 7. № 1.

С. 1–27. 2. Marqus S., Pirogova E., Piva T.J. Evaluation of the use of therapeutic peptides for cancer treatment // Journal of biomedical science.

2017;24(1):1–15. 3. Muise A., Schimmack U., Impett E. Sexual frequency predicts greater well-being, but more is not always better // Soc Psychol Pers Sci. 2015;7(4):255–302. 4. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дизайрикс. Рег. уд. №: ЛП–007842 от 01.02.2022. 5. По данным многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований 1–3-й фазы.